Облегчает, но не активирует тормозящую ГАМК- опосредованную передачу нервных импульсов в ЦНС. При этом, благодаря воздействию на ГАМКб- рецепторный комплекс, транквилизирующее действие носит умеренно выраженный «избирательный» характер и не сопровождается явлениями излишней седации и миорелаксацией, характерной, например, для бензодиазепинов.
В отличие от ГАМКа-рецепторов ГАМКб-рецепторы представляют собой молекулу белка, часть которой находится вне нейрона, а часть — внутри него. После того как ГАМК воздействует на «внешнюю» часть белка, запускается цепочка последовательных химических реакций, которая позволяет сигналу пройти сквозь мембрану. В дальнейшем в реакции вступают уже ферменты, расположенные внутри нейрона, и его метаболизм меняется (метаботропный рецептор). При этом нервные клетки перестают синтезировать свои нейромедиаторы (гистамин, ацетилхолин, норадреналин, глутамат), т. е. тормозят свою основную активность3.
Способствует и увеличивает объемную и линейную скорость кровотока, уменьшает сопротивление сосудов, улучшает микроциркуляцию, оказывает опосредованное антиагрегантное действие. Благодаря этому может улучшаться функциональное состояние мозга2.
Способно угнетать серотонин-, норадреналин-, ацетилхолин-, глутамин-опосредованную передачу нервных импульсов3.
Может повышать активность дофаминергической системы3.
на гистаминовые, ацетилхолиновые, норадреналиновые, глутаматные нейроны
на дофаминовые нейроны
Это приводит к растормаживанию уже упоминавшихся дофаминовых, серотониновых, норадреналиновых, а также ацетилхолинергических и глутаматергических нервных клеток1.
При этом препарат способствует снижению чувство тревоги, напряженности и беспокойства, улучшению качество сна, положительно влияет на внимание, память и скорость реакций2,3.
Как правило, анксиолитиками первого выбора в данной ситуации являются бензодиазепины, но в ряде случаев специфический профиль безопасности и побочное действие данной группы транквилизаторов могут ограничивать их применение5.
Следует помнить также, что противотревожный эффект антидепрессантов может проявиться только через несколько недель после начала приема, что ведет к снижению приверженности лечению и, возможно, самостоятельной его отмене пациентом. В таких ситуациях в качестве противотревожного средства возможно назначение препаратов аминофенилмасляной кислоты, в частности Анвифена®4,5,6.
При включении аминофенилмасляной кислоты в схему терапии (дополнительно к антидепрессантам) у пациентов с легкой и средней степенью тяжести тревожных расстройств наблюдается ускорение развития противотревожного эффекта4,6.
Таким образом, в терапии тревожных расстройств добавление к антидепрессантам аминофенилмасляной кислоты в виде препарата Анвифен® способствует ускорению купирование симптомов тревоги и усилению транквилизирующего и нормотимического эффекта антидепрессивной терапии4,5,6.
Список сокращений и условных обозначений:
ГАМК – гамма-аминомасляная кислота
СИОЗС – селективные ингибиторы обратного захвата серотонина,
ЦНС – центральная нервная система.